肿瘤学

奎西诺司他（Quisinostat）是一种新型的选择性口服高效泛组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDAC1），源于杨森制药公司。

组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂已被证明在体外广泛的人类肿瘤细胞系中诱导细胞周期阻滞、终末分化和/或凋亡，并在裸鼠体内的人类异种移植模型中表现出有效的抗肿瘤活性。组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制酶可以促进核小体组蛋白尾的乙酰化，形成更具有转录能力的染色质结构，从而改变涉及细胞增殖、凋亡和分化等细胞过程的基因表达。

奎西诺司他（Quisinostat）的非临床研究表明，该化合物在肿瘤细胞系和动物肿瘤模型中具有较强的抗肿瘤活性。

多项非临床、I期和II期临床试验评估了奎西诺司他（Quisinostat）的安全性和有效性，并表明奎西诺司他（Quisinostat）结合卡铂与紫杉醇可对几种晚期难治性实体和血液恶性肿瘤（包括铂耐药性卵巢癌、葡萄膜黑色素瘤和滑膜肉瘤）具有良好的抗肿瘤活性。